化学结构和命名

(C6H9NO)n + (C4H6O2)M

Mw=(111.1)n + (86.1)M

化学名: Copolyvidone; PVP/VA

CTFA/INCI: VP/VA copolymer

CAS 号.: [25086-89-9]

商品名: Sunvidone VA (STD); Kollidone VA64 (BASF); Plasdone S-630 (ISP)

产品特性

本品为白色或至乳白色的无定形粉末，其堆密度为400－600kg／M3，无臭或稍有特臭，无味；有吸湿性，（但较均聚物Povidone低，在相对湿度为75％时，其饱和吸水率小于2O％；完全溶于水，也溶于乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油、低分子量聚乙二醇等类类溶剂及酯类、酮类溶剂中，微溶于乙醚及烃类溶剂。

本品的水和醇溶液粘度较低，且粘度系数较小；在通常条件下性质稳定，但在和强酸或强碱溶液混合至一定程度时，会导致分子链中的醋酸乙烯酯结构发生水解或皂化作用，导致物理性质的变化。

规格 (USP31、EP6)

产品应用

适用范围

由于本品分子是NVP和VA的共聚结构，因此它兼具了PVP和PVAC的性质。比较以上三个产品的性质，共聚维酮保留了PVP良好的水溶性、粘结性和成膜性，又比PVP具有相对低得多的吸水性和更为宽广的溶解性能、更好的塑性和更强的表面活性（注：对蔬水性表面的亲和力比PVP大）。因此本品是一种优良的片剂粘合剂，应用其制得的片剂具有高硬度和低脆碎度的特性，在潮湿条件下制片可以较少的粘结，尤其适用于高剂量、水党性差和对水敏感药物的制片和造粒。

同时，本品也是一种优良的成膜剂，用于片剂、颗粒、微丸和糖包衣片芯的包衣溶液及局部用药的喷雾剂中。用本品制得的薄膜包衣及喷雾膜柔韧性好，具有低吸水性、高塑性和低粘性。

使用方法

本品作为片剂和颗粒剂的粘合剂，可采用湿法、干法制粒或直接压片法来完成，在大多数情况下其用量微制剂总量的2－5％，一般为3％左右，粘合剂的浓度一般为5～10％。根据不同的物和辅料，可分别采用水或己醇、异丙醇等为溶剂。当采用直接压片法时，其用量一般为5％左右，可使用乳糖、山梨糖、甘露醇、微晶纤维素等为辅料，但要注意控制配料中的水分含量以保持适当的粘结性。

本品作为薄膜包衣，常和纤维素衍生物、虫胶、高分子量聚乙二醇合用以提高薄膜的强度，调节薄膜的柔韧性和溶解性；一般情况下不必再加酯类增塑剂。

在应用于水敏感药物片芯隔离层包衣时，可先将片芯加热至30～40℃，然后用本品的10％的非水溶液(乙醇、异丙醇、醋酸乙酯或丙酮)进行喷涂，一般喷涂量为0.4mg／cm2，即可。

实验分析

采用PVP-VA64与淀粉的混合物作为粘合剂较少用单纯淀粉，所得片剂有较高饷硬度、较低的脆碎度、较高的溶出速度且与制片压力无关。

与纤维素合用可以进一步提高片子的抗碎强度。

在配方中加入滑石粉和二氧化钛可提高薄膜表面的抗粘性；加入PEG6000可增加薄膜的柔韧性。

采用异丙醇作为溶剂，蒸发速度快，易于在皮肤表面迅速形成薄膜且易于与丙烷／了烷混合喷射剂至溶形成均匀的喷雾剂。